La atropina es un fármaco anticolinérgico extraído de la belladona , antagonista competitivo del receptor muscarínico de acetilcolina, que contiene en su estructura química grupos entéricos y básicos en la misma proporción que la acetilcolina pero, en lugar de tener un grupo acetilo, posee un grupo aromático voluminoso. Suprime los efectos del sistema nervioso parasimpático (por lo que es un parasimpaticolítico).
Fórmula: C17H23NO3
Metabolismo: hepático
Vías de adm.: Oral, IV, IM, rectal
Peso mol.: 289.369
Se administra la atropina en forma de mezcla racémica compuesta de dos enantiómeros, la d- y la l-hiosciamina. La forma tiene mayor actividad que la d, que apenas tiene efecto antimuscarínico.
La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio común de fijación sobre el receptor muscarínico pero no activan el receptor. Un ácido aspártico de la 3º sección transmembrana de los 5 subtipos de receptor forma un enlace iónico con el nitrógeno terciario o cuaternario de los antagonistas.
Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se incrementa en cantidad suficiente la concentración de acetilcolina a nivel de receptores.
Cruza la barrera hematoencefálica y la placenta.
No hay comentarios:
Publicar un comentario